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Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种长效的中枢活性 AChE 抑制剂,IC50为 410 nM。它是神经元烟碱型 ACh 受体的变构增强剂,IC50值为 0.35 µM,可用于阿尔茨海默症的研究。
Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种长效的中枢活性 AChE 抑制剂,IC50为 410 nM。它是神经元烟碱型 ACh 受体的变构增强剂,IC50值为 0.35 µM,可用于阿尔茨海默症的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25 mg | ¥ 316 | 现货 | |
50 mg | ¥ 455 | 现货 | |
100 mg | ¥ 690 | 现货 | |
500 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 269 | 现货 |
产品描述 | Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide), a long-acting and centrally active AChE inhibitor (IC50:410 nM), is an allosteric potentiator at neuronal nicotinic ACh receptors. |
靶点活性 | AChE:410 nM |
体外活性 | Galanthamine hydrobromide 对人脑前额皮层和海马区的乙酰胆碱酯酶(AChE)的IC50 值为 14 nM和15 nM。此外,神经外科患者血液样本中的红细胞胆碱酯酶活性被Galanthamine hydrobromide 抑制的程度是脑组织样本中的10倍。[1]Galanthamine hydrobromide (1 μM) 可激活从Dexamethasone acetate小鼠成纤维细胞(M10 细胞)中切除的外向斑块中电导为 18 和 30 pS 的单通道。[2]在克隆大鼠嗜铬细胞瘤(PC12)细胞上,Galanthamine hydrobromide 是克隆大鼠嗜铬细胞瘤(PC12)细胞上的非竞争性烟碱受体激动剂。Galanthamine hydrobromide(50 μM)可激活从克隆 PC12 细胞中切除的外切斑块的单通道电流。[3] |
体内活性 | Galanthamine hydrobromide 显著提高了缺血-再灌注损伤后存活的锥体神经元数量。Galanthamine hydrobromide 显著降低TUNEL标记、活化的caspase-3 活化的以及SOD-2免疫反应。尼古丁拮抗剂美卡明阻断了Galanthamine hydrobromide 的保护作用。即使在缺血后3小时给药,Galanthamine hydrobromide 的神经保护效应仍然存在。[4] |
别名 | 氢溴酸加兰他敏, Galanthamine HBr, Galantamine hydrobromide |
分子量 | 368.27 |
分子式 | C17H21NO3·HBr |
CAS No. | 1953-04-4 |
Smiles | Br.COc1ccc2CN(C)CCC34C=CC(O)CC3Oc1c24 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (162.92 mM), Heating is recommended. H2O: 7.4 mg/mL (20 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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